抗抑郁藥介紹

 一.選擇性血清素抗抑郁藥

　　1.百優(yōu)解、優(yōu)克、奧貝汀、奧麥倫、開克   2. 蘭釋（馬來酸氟伏沙明片Luvox®） 3.賽樂特  4.喜普妙（西酞普蘭）  5.左洛復(fù)
　　化學(xué)名：鹽酸氟西汀（Fluoxetine hydrochloride）
　　性狀
　　百優(yōu)解為綠、白兩色膠囊，內(nèi)含相當(dāng)于20毫克氟西汀的鹽酸氟西汀，為白色固態(tài)顆粒結(jié)晶體。
　　藥理作用
　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）是中樞神經(jīng)系統(tǒng)5羥色胺回收抑制劑，它與毒蕈堿能，組胺能、a1腎上腺素能受體的結(jié)合率很小，因此在抗膽堿能、鎮(zhèn)靜和心血管方面的副作用輕微，明顯低于傳統(tǒng)抗抑郁藥。
　　吸收、分布、代謝和排泄
　　進(jìn)食可輕度減緩百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）的吸收，但不影響其生物利用度，所以百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）在飯前或飯后都可服用。一次口服40毫克（2粒），6-8小時(shí)后血漿峰值濃度達(dá)到15-55微克/毫克。
　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）主要在肝臟代謝，通過腎臟排泄，其主要代謝產(chǎn)物是去甲氟西汀，去甲氟西汀抑制5羥色胺回收的專一性和強(qiáng)度與氟西汀相似，因而也具有抗抑郁作用。
　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）在體內(nèi)的消除較為緩慢，半衰期為2-3天，其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀為7-9天，因此可保證長期用藥時(shí)體內(nèi)有足夠的藥物濃度。按每天40毫克（2粒）的劑量，連續(xù)服用一個(gè)月，血漿中的氟西汀濃度可達(dá)91-302微克/毫升，而去甲氟西汀可達(dá)72-258微克/毫升。
　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）在健康老年人中的代謝與一般成人無異，主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝。肝臟或腎臟損害可影響氟西汀的消除，這類病人應(yīng)慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀），必要時(shí)降低劑量中減少服藥次數(shù)。
　　適應(yīng)癥
　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）主要用于治療抑郁癥其它主要適應(yīng)癥有強(qiáng)迫癥和神經(jīng)性貪食癥（暴食癥）。
　　禁忌癥
　　對(duì)百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）過敏的病人不可服用。
　　劑量和用法
　　如治療抑郁癥，百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）可在每天早上服用，每天一次，每次20毫克（1粒）。如果數(shù)周后效果不明顯，可加至40-60毫克，分早晚兩次服用。但每天最大劑量不可超過80毫克。肝腎疾病者、老年病人，合并軀體疾病者或服用多種藥物者應(yīng)降低劑量，或減少服藥次數(shù)。
　　如治療強(qiáng)迫癥和神經(jīng)性貪食癥（暴食癥），百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）的常用劑量分別為20-60毫克/天和60毫克/天。
　　注意事項(xiàng)
　　服用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）期間，病人如果懷孕或打算懷孕或哺乳，或需服用其它非處方藥、飲酒、操縱機(jī)器或駕車，應(yīng)事先向醫(yī)生查詢。
　　合并代謝系統(tǒng)、血液動(dòng)力系統(tǒng)疾病、心肌梗塞的病人應(yīng)慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）。百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）可影響糖尿病人的血糖濃度，應(yīng)及時(shí)調(diào)整胰島素和口服降糖藥的劑量。癲癇病人應(yīng)慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀），此類病人用藥后可能會(huì)出現(xiàn)抽搐。
　　服藥過量
　　一旦服用了超越安全劑量（80毫克）的百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）后，最常見的表現(xiàn)是容易打瞌睡和惡心翻胃。如果誤服了百優(yōu)解（鹽酸氟西汀），即使沒有不適，也應(yīng)通知醫(yī)生。
　　不良反應(yīng)
　　少數(shù)病人服藥后可能出現(xiàn)一過性睡眠障礙或食欲下降，但大多無需停藥，一般短期內(nèi)會(huì)自動(dòng)消失。極少數(shù)病人要能出現(xiàn)興奮。
　　抑郁癥病人常見消極情緒，并可有自殺企圖，百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）用藥初期并不能控制病人的這種舉動(dòng)，因而需要其監(jiān)護(hù)人加以看和。此類病人還有可能通過多服藥物來自殺，因此要加強(qiáng)藥物的保管。
　　極少數(shù)人服用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）后會(huì)發(fā)生過敏反應(yīng)，主要表現(xiàn)為皮疹和蕁麻癥，還可有發(fā)熱、白細(xì)胞增多、關(guān)節(jié)痛、水腫、呼吸急促、蛋白尿和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。此時(shí)，應(yīng)停藥并給予抗組胺藥或類固醇，癥狀即可完全消除。其它罕見反應(yīng)尚有嚴(yán)重皮膚反應(yīng)、脈管炎、多形性紅斑、血清病等。
　　藥物交互作用
　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑類藥物合用，如需使用此類藥物，應(yīng)在百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）停藥5周以后方可開始。
　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）與色氨酸合用要發(fā)生坐立不安和胃腸道反應(yīng)，與單胺氧化酶抑制劑、鋰鹽和苯二氮卓類藥物合用可延和半衰期或發(fā)生毒性反應(yīng)。
　　制造商：美國禮來公司（百優(yōu)解）、常州四藥（開克）、常州華生制藥（優(yōu)克）、加拿大奧貝泰克制藥（奧貝汀）、上海中西藥業(yè)股份公司（奧麥倫）。

        2. 蘭釋（馬來酸氟伏沙明片Luvox®）　　
        包裝
　　水泡眼包裝的包衣裳劃痕片，每片含氟伏沙明50mg，30片/盒；
　　水泡眼包裝的包衣裳劃痕片，每片含氟伏沙明50mg，60片/盒。
　　性狀：口服片劑。
　　藥理學(xué)
　　Luvox®是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對(duì)非腎上腺素過程影響很小，同時(shí)受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明，Luvox®對(duì)α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的、毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。
　　藥代動(dòng)力學(xué)
　　Luvox®口服后完全吸收，服藥后3-8小時(shí)即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時(shí)，多次服用后的血漿半衰期為17-22小時(shí)，如果維持劑量不變，10-14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。
　　Luvox®主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無藥理學(xué)活性。體外結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明，80%的Luvox®可與人體血漿蛋白結(jié)合。
　　適應(yīng)癥
　　抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。
　　強(qiáng)迫癥癥狀的治療。
　　用量和用法
　　抑郁癥
　　建議起始劑量為每日50或100毫克，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天100毫克且可根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)節(jié)，個(gè)別病例可增至每日300毫克。
　　若每日劑量超過150毫克，可分次服用。
　　世界衛(wèi)生組織要求，患者癥狀緩解后，繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個(gè)月。
　　Luvox®用于預(yù)防抑郁癥復(fù)發(fā)的推薦劑量為每日100毫克。
　　強(qiáng)迫癥
　　推薦的丐始劑量為每日50毫克，服用3-4天。通常有效劑量在每日100-300毫克之間。應(yīng)逐漸增量直到達(dá)到有效劑量。成人每日最大劑量為300毫克，8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為200毫克。單劑量口服可增至每日150毫克，睡前服，若每日劑量超過150毫克，可分2-3次服。
　　如已獲得良好的治療效果，可繼續(xù)應(yīng)用此根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)整的劑量。如果服藥10周內(nèi)癥狀沒有改善應(yīng)繼續(xù)使用本品。盡管尚無系統(tǒng)資料提示應(yīng)用氟伏沙明持續(xù)治療的最長時(shí)間，由于強(qiáng)迫癥是一慢性疾病，可以考慮在相應(yīng)患者人群中治療時(shí)間大于10周。根據(jù)病人情況仔細(xì)調(diào)整劑量，使病人接受盡可能低的有效劑量，并應(yīng)定期評(píng)估是否繼續(xù)治療。也可考慮合并行為療法。
　　對(duì)肝腎功能異常的患者，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。
　　本品宜用水吞服，不應(yīng)咀嚼。
　　過量反應(yīng)
　　癥狀
　　最覺的是胃腸癥狀（惡心、嘔吐、腹瀉），精神不振、眩暈。其它如心臟癥狀（心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、低血壓）、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報(bào)道。迄今為止，報(bào)告過量服用Luvox®已超過300例。最高劑量為10，000mg，該患者經(jīng)對(duì)癥治療完全康復(fù)。偶有患者因有意服用過量Luvox®并人事用其它藥物而致較嚴(yán)重的合并癥。因單獨(dú)過量服用Luvox®片導(dǎo)致死亡者2例。
　　過量解救
　　尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量。應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物并對(duì)癥治療。建議反復(fù)使用醫(yī)用活性碳。利尿和透析未見良好效果。
　　禁忌癥
　　本品禁與單氨氧化酶抑制劑（MAOIs）合用，如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品，治療初期應(yīng)注意：
　　如為不可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑，至少應(yīng)停藥2周：
　　如為可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑（如嗎氯貝胺）可于停藥后1天改服本品。
　　若停用本品治療，在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應(yīng)停藥1周。
　　本品禁用于對(duì)馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。
　　注意事項(xiàng)
　　抑郁病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。
　　對(duì)肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控，偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀，若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。
　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如晾厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。
　　老年人常規(guī)用量一年輕患者相比無顯著臨床差異，然而，對(duì)老年患者調(diào)整劑量時(shí)，應(yīng)緩慢增量。
　　Luvox®在臨床上可引起輕微心律減慢（2-6次/分）。
　　因臨床數(shù)據(jù)不足，本品不推薦給兒童使用。
　　有報(bào)告應(yīng)用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癲。同時(shí)應(yīng)用影響血小板功能的藥物（TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等），以及有不正常出血史患者慎用。
　　妊娠和哺乳期應(yīng)用
　　動(dòng)物繁殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)高劑量Luvox®對(duì)繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應(yīng)慎服任何藥物。Luvox®可少量排入乳汁，故服藥期間應(yīng)停止哺乳。
　　不良反應(yīng)
　　Luvox®治療中較覺的不良反應(yīng)是惡心、有時(shí)伴嘔吐，服藥2周后通常會(huì)消失。
　　在對(duì)照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報(bào)告有：
　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動(dòng)、焦慮、震顫；
　　消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適；
　　皮膚-多汗；
　　其它-無力、心悸、心動(dòng)過速。
　　其它五羥色胺再攝取抑制劑類似，極個(gè)別報(bào)道有低鈉血癥，停用Luvox®，此情況逆轉(zhuǎn)，一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常結(jié)合征引起，大部分病例為老年患者。
　　出血性疾病：見注意事項(xiàng)。
　　體重增加或減少偶有報(bào)道。
　　如Luvox®突然停藥，下列癥狀偶有發(fā)生：頭痛、惡心、頭暈和焦慮。
　　上述癥關(guān)有些可能因患者本身的抑郁癥所致而不一定與藥物相關(guān)。
　　藥物之間相互作用
　　本品不與單氨氧化酶抑制劑合用。
　　本品可使經(jīng)肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當(dāng)與華法苓、苯妥英、茶堿和卡馬西平等合用時(shí)，即會(huì)產(chǎn)生明顯的臨床效應(yīng)。如合用、請(qǐng)調(diào)節(jié)這些藥物的劑量。
　　Luvox®可增加經(jīng)氧化代謝的苯丙氮二卓的血漿濃度。
　　有報(bào)告表明Luvox®可增加三環(huán)類抗抑郁藥原有的穩(wěn)態(tài)血漿濃度，建議本品不與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用。
　　本品可提高心得安血漿水平，同服時(shí)建議減少心得安的劑量。
　　本品與華法苓合用兩周，華法苓的血漿濃度明顯增加且凝血時(shí)間延長。
　　患者在口服抗凝劑和氟伏沙明時(shí)，應(yīng)監(jiān)測凝血時(shí)間并相應(yīng)調(diào)整氟伏沙明劑量。
　　治療嚴(yán)重的，已抗藥的抑郁患者，本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。
　　未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協(xié)同反應(yīng)。
　　與其它精神科用藥一樣，在Luvox®用藥期間應(yīng)避免攝入酒精。
　　賦形劑
　　Luvox®片劑包括下列賦形劑：
　　甘露糖醇、玉米淀粉、明膠淀粉、硬脂富馬酸鈉、膠體二氧化硅、羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇6000，滑石粉，二氧化鈦（E171）。
　　Luvox®不含乳糖，糖類（E121）。
　　配伍禁忌：未知。
　　貯存
　　本品應(yīng)保存在干燥避光處，有效期后，請(qǐng)勿使用。

        3.賽樂特
　　商品名：賽樂特Seroxat
　　化學(xué)名：鹽酸帕羅西汀片（Paroxetine Hydrochloride）
　　性狀
　　本品為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。
　　藥理作用
　　賽樂特是強(qiáng)力、高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑。它對(duì)去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結(jié)合試驗(yàn)表明，賽樂特和毒蕈鹼受體、α1、α2。β-腎上腺素受體、多巴胺受體（D2）、5-HT1受體和組胺（H1）受體幾乎沒有親和性。
　　吸收/分布/消除
　　口服后賽樂特能完全吸收、吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服賽樂特20mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長。穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml, Tmax為5.2hr,Cmim30.7ng/ml。品本95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中，其清除半衰期通常是24小時(shí)，賽樂特經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。
　　適應(yīng)癥
　　各種類型的抑郁癥，強(qiáng)迫癥，驚恐障礙，社交焦慮癥/社交恐怖癥。
　　用法與用量
　　一般劑量為每日20mg。早餐時(shí)頓服。服用2-3周后根據(jù)病人的反應(yīng)，可以10mg量遞增，根據(jù)國外經(jīng)驗(yàn)每日最大量可達(dá)50mg，應(yīng)遵醫(yī)囑。與所有的抗抑郁藥一樣，治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。通常抗抑郁藥物的治療應(yīng)維持?jǐn)?shù)月以鞏固療效。停藥方法與其它精神藥物相似，需逐漸減量。不宜驟停。
　　兒童：因賽樂特對(duì)兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，故不推薦兒童使用。
　　老年：老人服用賽樂特后，其血漿濃度較成人高。推薦劑量為每日20mg，以后根據(jù)病人的反應(yīng)以每次10mg的劑量遞增，最大劑量每日不宜超過40mg。
　　腎/肝功損害：由于嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率<30ml/分）或嚴(yán)重肝損害的病人，服用賽樂特后血藥濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg。如果需要增加劑量，也應(yīng)限制在服藥范圍的低限。
　　不良反應(yīng)
　　不良反應(yīng)較少，可見輕度口干、惡心、厭食、便秘，頭疼、頭暈、震顫、乏力、失眠和性功能障礙。不良反應(yīng)的強(qiáng)度和頻率隨用藥的時(shí)間而降低，通常不影響治療。偶有神經(jīng)血管性水腫、、體位性低血壓和罕見錐體外系反應(yīng)的報(bào)道。肝功異常、低鈉血癥較少見，通常在停藥后迅速恢復(fù)。迅速停藥而引起的綜合癥狀（如睡眠障礙、激若或焦慮、惡心、出汗、意識(shí)模糊）也有報(bào)道。
　　禁忌癥
　　賽樂特過敏者禁用
　　相互作用
　　賽樂特的吸收和藥物代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，不受食物及抗酸藥影響。與其他的5-HT再攝取抑制劑一樣，賽樂特與色氨酸之間可出現(xiàn)相互作用，造成血清素綜合癥，表現(xiàn)為燥動(dòng)、不寧及胃腸道癥狀，包括腹瀉。
　　肝臟藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑，可影響賽樂特的代謝和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。當(dāng)賽樂特與已知的藥物代謝抑制劑合用時(shí)，應(yīng)使用劑量范圍和代限。而當(dāng)賽樂特與已知的酶誘導(dǎo)劑合用時(shí)，則無須考慮調(diào)整初始劑量。劑量的調(diào)整應(yīng)視臨床反應(yīng)（療效及安全性）而定。盡管賽樂特不會(huì)增加酒精引起的智力和運(yùn)動(dòng)能力帶來的損害，但服用賽樂特患者應(yīng)避免飲酒。對(duì)健康受試者的研究表明，與氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羥安定合用時(shí)不增加鎮(zhèn)靜和嗜睡作用。動(dòng)物研究表明，與其它的5-HT再攝取抑制劑一樣賽樂特和單氨氧化酶抑制劑之間有相互作用。鋰鹽與其它5-HT再攝取抑制劑相互作用已有報(bào)道，但臨床經(jīng)驗(yàn)不多，當(dāng)賽樂特和鋰鹽合用時(shí)應(yīng)慎重。賽樂特與苯妥英鈉合和，會(huì)降低賽樂特的血濃度，增加不良反應(yīng)的發(fā)生。賽樂特與其它抗驚厥藥物合用時(shí)，也可增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
　　基礎(chǔ)研究數(shù)據(jù)表明，賽樂特和華法令可能有藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用，使得在凝血酶原時(shí)間不變的情況下，導(dǎo)致出血增加。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人，慎服賽樂特。和其它抗抑郁藥物包括5-HT選擇性抑郁制劑一樣，賽樂特抑制肝臟細(xì)胞色素P450同功酶，從而導(dǎo)致合并用藥時(shí)，由此種同功酶代謝的那些藥物和血漿濃度升高，其臨床意義尚未確定。由這些同功酶代謝的藥物有：某些三環(huán)類抗抑郁藥（如：去甲替林、阿替林、丙米嗪），酚噻嗪粉抗抑郁藥（如：奮乃近、甲硫達(dá)嗪），和1c型抗心律失常藥（如：苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨）
　　規(guī)格：20mg
　　包裝
　　氣泡眼包裝10片/板1板/合

　　4.喜普妙（西酞普蘭）
　　適應(yīng)證
　　抑郁癥、恐怖癥
　　劑量及用法
　　成人抑郁患者：每日20mg，口服一次。根據(jù)患者的病情及治療情況可適當(dāng)增量，每日最大劑量為60mg。
　　成人恐怖癥患者：第一周用量為每日10mg，口服一次，隨后增至每日20mg。根據(jù)患者的病情及治療情況可適當(dāng)增量，每日最大劑量為60mg。
　　老年抑郁患者（>65歲）：每日20mg，口服一次。根據(jù)患者的病情及治療情況可適當(dāng)增量，每日最大劑量為40mg。
　　老年恐怖癥患者：第一周用量為每日10mg，口服一次，隨后增至每日20mg。根據(jù)患者的病情及治療情況可適當(dāng)增量，每日最大劑量為40mg。
　　少兒患者：本品在該人群的療效及安全性尚無可靠資料，故不推薦此類患者使用。
　　腎功能不良患者：輕度或中度腎功能減退的患者不需調(diào)整劑量，而對(duì)于嚴(yán)重腎功能不良的患者（肌酐清除率<20ml/min）使用本品尚無可靠資料支持。
　　肝功能不良患者：每日劑量不宜超過30mg。
　　禁忌證
　　對(duì)本品過敏者禁用。本品不宜與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）同時(shí)服用（詳見藥物相互作用項(xiàng)）。
　　注意事項(xiàng)
　　本品不宜與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）合用。恐怖癥患者在接受抗抑郁藥物治療的初期可能伴有焦慮癥狀加重，此反應(yīng)在持續(xù)治療2周內(nèi)即可減弱。為減少這種現(xiàn)象的發(fā)生，建議治療時(shí)以較低劑量開始（詳見劑量及用法項(xiàng)）。
　　藥物相互作用
　　本品與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）同時(shí)服用可導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。
　　妊娠期及哺乳期
　　本品用于孕婦的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。
　　不良反應(yīng)
　　少見且輕微，可有惡心、口干、嗜睡、過度出汗等。一般發(fā)生在治療的前兩周，隨著治療時(shí)間的延長逐漸消失。
　　藥物過量
　　來自一例試圖服用本品自殺的報(bào)道顯示，服用本品過量后出現(xiàn)的癥狀及體征有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐、蒼白等。本品無特異解毒劑，吞服過量后應(yīng)盡早洗胃，同時(shí)采取對(duì)癥及支持治療，并建議進(jìn)行醫(yī)療監(jiān)護(hù)。
　　生產(chǎn)商
　　丹麥靈北制藥廠（據(jù)說西安楊森已經(jīng)購買了專利）

　　5.左洛復(fù)
　　商品名：左洛復(fù)Zoloft
　　化學(xué)名：舍曲林
　　作用機(jī)理
　　特異性抑制神經(jīng)元突觸前膜5-HT再攝取泵SSRIs可阻止突觸前膜5-HT的再攝取泵獎(jiǎng)5-HT從突觸間隙中再攝取回去,使之繼續(xù)保持活性,結(jié)果是突觸間隙的5-HT濃度增高,使突觸后受體及胞體及胞體樹突自身受體的敏感性發(fā)生變化,導(dǎo)致5-HT能神經(jīng)傳遞的增加.
　　藥代動(dòng)力學(xué)待征
　　平均終末衰期為26小時(shí),血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間為一周左右
　　代謝產(chǎn)物去甲舍曲林的藥理活性低于舍曲林
　　血藥濃度與給藥劑量在50-200mg劑量范圍內(nèi)在正比
　　無自身抑制作用
　　適應(yīng)癥
　　主要用于抑郁障礙的治療和預(yù)防。
　　1.各種類型的抑郁障礙，如單、雙相抑郁、焦慮性或遲滯性抑郁，抑郁癥和軀體疾病引起的繼發(fā)性抑郁、心因性抑郁；各種嚴(yán)重程度不同的抑郁。
　　2.強(qiáng)迫癥。
　　禁忌癥
　　舍曲林安全性能較好，毒副作用少，但嚴(yán)重肝、腎、心血管病和老年病人仍需謹(jǐn)慎。雖未見畸形報(bào)道，但孕婦應(yīng)盡量不用或少用，尤其在妊娠頭3個(gè)月。慎與鋰鹽、抗心律失常藥、降糖藥聯(lián)用（應(yīng)監(jiān)測血糖、血鋰并調(diào)整劑量）。禁與MAOI、色氨酸、氯丙咪嗪聯(lián)用，因可引起嚴(yán)重5-HT綜合征。
　　劑量和用法
　　常用劑量范圍500-200mg/天，先從50mg/天開始，根氫病情逐漸（1-2周）增加劑量。約2/3的病人用50mg/天的劑量效果滿意。因其鎮(zhèn)靜作用小，可白天服用。為減輕胃腸道刺激作用，宜餐后服用。一般2-4周出現(xiàn)療效。
　　老年體弱者宜從半量開始。驚恐障礙患者起始量也應(yīng)小。一般說來，強(qiáng)迫癥劑量比抗抑郁劑量要大，療程也較長。
　　一般不主張聯(lián)合用藥，但為了加強(qiáng)療效，或?yàn)榱朔乐闺p相抑郁病人轉(zhuǎn)躁，也可與TCA或碳酸鋰聯(lián)用，但劑量應(yīng)小，并監(jiān)測血鋰。
　　如TCA治療無效或因副作用需換用SSRIs時(shí)，最好停用TCA1~2周后再用SSRIs，但實(shí)踐上存在困難。可采用折中的遞減遞增法，可在1~2周內(nèi)完成更換。
　　副作用
　　舍曲林的副作用和其它SSRIs相似，如胃腸道反應(yīng)（惡心、嘔吐、稀便）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（頭疼、頭暈、失眠）和陽痿、性感缺失等性功能障礙。以惡心、稀便較多見，但癥狀一般較輕，能耐受，多出現(xiàn)于治療早期，繼續(xù)治療可減輕或消失。約半數(shù)以上的病人無任何副作用主訴。
　　制造商：輝瑞制藥有限公司
　　地址：北京市朝陽區(qū)朝陽門外大街18號(hào)豐聯(lián)廣場大廈10層
　　電話：010-65880288

二.三環(huán)抗抑郁藥　　 

       1.阿米替林Amitriptyline（Elavil）2.安拿芬尼  3.多塞平
　　制劑片劑：25mg。
　　[作用機(jī)理] 能阻滯突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素及5一HT的再攝取，增加突觸間隙中5一HT的含量。
　　〔適應(yīng)癥〕本品具有抗抑郁作用，較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠作用及抗膽鹼作用。可使抑郁癥患者的情緒提高，對(duì)思考緩慢，行動(dòng)遲緩及食欲不振等癥狀可有所改善，療效略快于丙咪嗪。適用于情感性障礙抑郁癥、憂郁癥、神經(jīng)性抑郁癥及器質(zhì)性精神病的抑郁癥狀。本品對(duì)抑郁癥伴有失眠者效果良好。其抗抑郁作用強(qiáng)，顯效時(shí)間快。對(duì)功能性遺尿有一定療效。
　　禁忌癥1、嚴(yán)重心臟病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。
　　2、不宜與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用。
　　3、有增強(qiáng)中樞抑制藥的作用。
　　4、不宜與抗膽堿能藥合用。
　　不良反應(yīng)1、抗膽堿能作用，口干、便秘、視力模糊、排尿困難。
　　2、心血管方面：可有心動(dòng)過速、體位性低血壓、心電圖改變。
　　3、頭昏、躁狂樣興奮、繳動(dòng)，肝功能異常。
　　服用方法人口服常用量：開始一次25mg．然后根據(jù)病情和耐受情況增至每日50～250mg，分次服。
　　配伍禁忌甲狀腺素、吩噻嗪類可增強(qiáng)本品作用。
　　目前價(jià)格25mg*100/21元
　　[藥代動(dòng)力學(xué)]
　　口服吸收完全，8～12 小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，治療血藥濃度＞120ng／ml，血漿蛋白結(jié)合率為96％，半衰期為32～40小時(shí)。其代謝產(chǎn)物去甲替林，具有藥理活性。本品排泄緩慢，由尿、糞便排泄，24小時(shí)內(nèi)由尿排泄1／3～l／2。

　　安拿芬尼
　　抗抑郁藥
　　品名
　　正式品名：鹽酸氯米帕明片
　　商品名：安拿芬尼
　　英文名：Clomipramine Hydrochioride Tablets
　　性狀
　　本品為淺黃色圓形雙凸面糖衣片，除去糖衣后，顯白色。
　　藥理作用
　　本品具有抗抑郁作用，且治療范圍廣。它能改善抑郁綜合征的各種表現(xiàn)，特別是缺乏動(dòng)力，情緒低落，同時(shí)對(duì)持續(xù)存在的焦慮也有作用。通常在治療第一周便產(chǎn)生療效。根據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，本品的主要作用可能是抑制神經(jīng)元對(duì)釋放于突觸間隙的去甲腎上腺素（NA）和5-羥色胺（5-HT）的再攝取，其中又以抑制5-HT的重?cái)z取為主。本品的另一特點(diǎn)是具有廣譜的藥理作用，包括α1抗腎上腺素、抗膽堿能、抗組胺和抗5-羥色胺能（5-HT-受體阻滯）等作用。
　　藥代動(dòng)力學(xué)
　　吸收：口服后活性物質(zhì)吸收完全。
　　分布：以本品恒定的口服日劑量治療期間，患者間的氯米帕明穩(wěn)態(tài)血漿濃度變異性很大。
　　蛋白結(jié)合率：97.6%
　　在腦脊液中的濃度約相當(dāng)于血漿濃度的2%。
　　代謝：活性代謝物去甲氯米帕明達(dá)到穩(wěn)態(tài)敵國漿濃度的方式與氯米帕明類似，然而在每日使用75mg本品的情況下，平均來講，去甲氯米帕明比氯米帕明高40-85%。
　　消除：β相血漿消除半衰期為21小時(shí)。
　　排泄：2/3以水溶性結(jié)合形式從尿中排出，約1/3從糞便排出。
　　適應(yīng)癥
　　各種病因和癥狀表現(xiàn)的抑郁狀態(tài)：
　　內(nèi)源性、反應(yīng)性、神經(jīng)癥性、器質(zhì)性、隱匿性及性抑郁。
　　與精神分裂癥和人格障礙伴隨的抑郁。
　　由于早老、衰老、慢性疼痛狀態(tài)、慢性軀體疾病引起的抑郁綜合征。
　　反應(yīng)性、神經(jīng)癥性及精神病性的抑郁心境障礙，包括其相應(yīng)的軀體表現(xiàn)，也見于兒童患者。
　　強(qiáng)迫綜合癥
　　其它適應(yīng)癥：恐怖癥和驚恐發(fā)作，伴有發(fā)作性睡病的猝倒癥，慢性疼痛狀態(tài)。
　　夜間遺尿（5歲以上，且應(yīng)首先排除可能的器質(zhì)因）。
　　用法與用量
　　抑郁癥、強(qiáng)迫癥和恐怖癥：治療初期：每次一片，每日2-3次，以后的劑量視患者對(duì)藥物的耐受性逐漸增加，如在治療第一周每隔二、三天增加25毫克，直到每日4-6片。
　　在病情嚴(yán)重時(shí)，每日最大劑量可增加到250mg。一旦病情顯著改善，則將劑量調(diào)整到維持量，即平均每日25mg片劑2-4片。
　　驚恐發(fā)作，廣場恐怖：初期，每日服用10mg，可與某種苯二氮卓類藥物合用，根據(jù)對(duì)藥物的耐受程度來增加劑量以達(dá)理想療效。同時(shí)逐漸撤用苯二氮卓類藥物。每日所需量因病人而異，差距很大，從25mg至100mg不等，如病情需要，可增至150mg。一般認(rèn)為，治療應(yīng)至少持續(xù)6個(gè)月，在此期間可逐漸減少維持量。
　　伴有發(fā)作性睡病的猝倒癥：每日口服本品25-75mg。
　　慢性疼痛狀態(tài)：劑量應(yīng)個(gè)體化（每日10-150mg），因考慮患者可能合并用止痛藥（或可能減少止痛藥的用量）。
　　老年患者：開始采用每日10mg治療，以后逐步增加劑量到每日30-50mg的合適劑量，通常約需10日左右，以后維持此量直到治療結(jié)束。
　　小兒患者：開始用10mg每日治療，在10日內(nèi)，5-7歲的兒童用量增至每日20mg，8-14歲兒童增至每日20-50mg，14歲以上的兒童增至50mg或更多。
　　夜間遺尿（限于5歲以5歲以上兒童）：初期日劑量：5-8歲兒童-20-30mg，2-3片；9-12歲兒童-25mg片劑，1-2片；12歲以上兒童-25mg片劑，1-3片。在用藥一周內(nèi)無充分療效時(shí)，應(yīng)給以更高劑量，一般應(yīng)在晚飯后一次性給藥，但對(duì)入睡不久便遺尿的兒童要預(yù)先（下午4時(shí)）給予部分劑量。獲得預(yù)期療效后，應(yīng)逐漸減少維持量，并繼續(xù)治療1-3月。尚無對(duì)5歲以下兒童的治療經(jīng)驗(yàn)。
　　禁忌癥
　　苯二氮卓類三環(huán)抗抑郁藥過敏者禁用。
　　本品嚴(yán)禁與MAO（單胺氧化酶）抑制劑合用。
　　心肌梗塞急性發(fā)作期禁用。
　　不良反應(yīng)
　　抗膽堿能作用：
　　常見：口干、出汗、便秘、視力調(diào)節(jié)失調(diào)、視物模糊、排尿障礙
　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
　　精神作用：常見：嗜睡、短時(shí)疲勞、不安感、食欲增加。
　　神經(jīng)病學(xué)作用：常見：暈眩、震顫、頭痛、肌陣攣。
　　心血管系統(tǒng)
　　偶見：體位性低血壓，竇性心動(dòng)過速。
　　胃腸道：
　　常見：惡心。
　　偶見：嘔吐、腹部不適、腹瀉、厭食、味覺反常。
　　內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝功能：
　　常見：體重增加、性欲和性功能失調(diào)等。
　　規(guī)格：25mg/片
　　包裝
　　鋁塑包裝，10片/板，3板/盒。
　　貯藏：密閉保存。
　　有效期：3年．
　　批準(zhǔn)文號(hào)
　　25毫克（97）衛(wèi)藥準(zhǔn)字J-41（2）
　　抗憂郁藥物
　　抑郁癥治療的成功除正確診斷，合理選擇藥物外，療程和劑量至關(guān)緊要。常見的錯(cuò)誤在于對(duì)抑郁癥的復(fù)發(fā)和自殺危險(xiǎn)性認(rèn)識(shí)不夠，因此常常劑量低、療程短。
　　抑郁癥治療可分為三個(gè)階段（三期治療）：
　　（1）以控制癥狀為目標(biāo)的急性治療期：用足夠劑量至癥狀消失。
　　（2）以鞏固療效，避免病情反復(fù)為目標(biāo)的繼續(xù)治療期；癥狀消失后至完全康復(fù)，約需4～9個(gè)月，如未完全恢復(fù)，病情易反復(fù)。
　　（3）防止復(fù)發(fā)為目標(biāo)的預(yù)防性治療期，后兩期不易截然分開，常統(tǒng)稱為維持治療。一般認(rèn)為下列情況需維持治療：①3次或3次以上抑郁發(fā)作者；②既往2次發(fā)作，如首次發(fā)作年齡小于20歲；3年內(nèi)出現(xiàn)兩次嚴(yán)重發(fā)作或1年內(nèi)頻繁發(fā)作兩次和有陽性家族史者。維持時(shí)間長短、劑量需視發(fā)作次數(shù)、嚴(yán)重程度而定。

　　多塞平
　　藥劑名稱：多塞平
　　別名：多濾平Doxepin   Sinequan、Doxal 
　　性狀：為白色結(jié)晶性粉末，易溶于氯仿，乙醇中。
　　藥理和應(yīng)用：本品為NE再攝取抑制劑，作用于神經(jīng)元影響神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，有顯著的抗抑郁，抗焦慮和鎮(zhèn)靜作用。能加強(qiáng)苯丙胺的興奮作用，拮抗利血平的鎮(zhèn)靜作用、肌肉松弛作用及抗膽堿能作用。抗焦慮作用一般幾天內(nèi)出現(xiàn)，抗抑郁作用需一周以上顯效。
　　用法和用量：口服開始劑量每次25mg，每日3次，逐漸增至每次50mg，每日3次。較大劑量可達(dá)每日300mg。也可每日1次，晚間服。
　　體內(nèi)過程：口服易吸收，4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。吸收后分布全身，廣泛與血漿和組織蛋白結(jié)合。T1/2為8～24小時(shí)，在肝臟首過代謝，為去基多塞平，多塞平及去甲基多塞平進(jìn)一步代謝，主要以代謝物形式從尿中排泄。
　　不良反應(yīng)和注意：常見有輕度嗜睡、口干、視力模糊和便秘，減量或繼續(xù)用藥時(shí)癥狀緩解。嚴(yán)重心、肝、腎功能損害，青光眼、嚴(yán)重腦器質(zhì)性疾病者禁用。對(duì)本藥有過敏史者慎用。
　　制劑和規(guī)格：片劑：10mg/片、25mg/片、50mg/片、100mg/片。

三.四環(huán)抗抑郁藥
　
　    路滴美®Ludiomil®薄膜衣片
　　抗抑郁藥
　　品名
　　正式品名：鹽酸馬普替林片
　　商品名：路滴美
　　英文名：Maprotiline Hydrochloride Tablets
　　性狀
　　本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后，顯白色。
　　藥理作用
　　本品系四環(huán)類抗抑郁藥，能阻止中樞神經(jīng)突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取，具有解除精神遲滯作用，從而達(dá)到抗抑郁的效果，消除憂郁情緒。其抗膽堿作用比三環(huán)類抗抑郁藥弱。
　　吸收、分布、消除
　　一次口服50毫克馬普替林后，8小時(shí)之內(nèi)，其血藥濃度高峰為48-150毫微摩爾/升（13-47毫微克/毫升）。多次口服馬普替林每日150毫克，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度320-1270毫微摩爾/升（100-400毫克/毫升）。
　　馬普替林在血和血漿之間的分隔系數(shù)是1.7。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約為敵國清中的2-13%。在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結(jié)合率為88-89%。其表觀分布容積為23升/公斤體重。
　　馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時(shí)（范圍27-58小時(shí)）。
　　老年患者（年齡60歲以上）的穩(wěn)態(tài)血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。
　　有腎功能損害時(shí)（肌酐清除率24-37毫升/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響。
　　適應(yīng)癥
　　抑郁癥
　　內(nèi)源性抑郁癥，遲發(fā)性抑郁癥（更年期性抑郁癥）。
　　精神性抑郁癥，反應(yīng)性和神經(jīng)性抑郁癥、耗竭性抑郁癥。
　　用法與用量
　　每日用量不宜超過150毫克。
　　1.輕度到中度抑郁癥，特別是用于治療可以自行就診的病人：
　　口服25毫克，每日1-3次，或25-75毫克，每日1次，應(yīng)根據(jù)病人病情嚴(yán)重度和反應(yīng)而定。
　　2.嚴(yán)重抑郁癥，特別是住院病人：
　　口服25毫克，每日3次，或75毫克，每日1次，必要時(shí)根據(jù)病人的反應(yīng)：將每日劑量逐漸增至150毫克，分?jǐn)?shù)次服或1次服用。
　　3.兒童和青少年病例：
　　應(yīng)逐漸增加劑量，開始用25毫克，每日1次。必要時(shí)根據(jù)病人的反應(yīng)將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。路滴美用于兒科的經(jīng)驗(yàn)尚有限，所推薦的劑量只是粗略的指導(dǎo)原則。
　　4.老年患者：
　　宜逐漸增加劑量。開始用25毫克，每日1次；必要時(shí)根據(jù)病人的反應(yīng)將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。
　　禁忌癥
　　已知對(duì)馬普替林過敏者。
　　路滴美忌用于已知或疑有癲癇，或低驚厥閾，或新近有心肌梗塞，或束枝傳導(dǎo)阻滯，窄角型青光眼，尿潴留（例如由前列腺疾病所引起）的病例。
　　對(duì)于酒精、安眠藥、止痛藥或治療精神病藥物急性中毒，應(yīng)忌用或停用路滴美。
　　哺乳期婦女禁用。
　　不良反應(yīng)
　　·中樞神經(jīng)系統(tǒng)
　　神經(jīng)性-偶見或常見：頭暈、頭痛、暈眩。罕見：驚厥、椎體外系癥狀（例如震顫、靜坐不能、肌陣攣）、共濟(jì)失調(diào)。
　　·皮膚
　　偶見：皮膚反應(yīng)（皮疹、），有時(shí)伴有發(fā)熱。個(gè)例：皮膚血管炎，癢，紫癜，光過敏反應(yīng)，水腫。
　　·胃腸道
　　偶見：惡心、嘔吐。罕見或偶見：便秘。
　　·心血管系統(tǒng)
　　罕見或偶見：體位性低血壓、心動(dòng)過速、心律失常。
　　·呼吸道
　　個(gè)例：伴有或不伴有嗜酸細(xì)胞增多的過敏性肺泡炎。
　　·內(nèi)分泌系統(tǒng)
　　個(gè)例：乳房增大，溢乳癥。
　　·肝臟
　　罕見：血清轉(zhuǎn)氨酶升高。個(gè)例：伴有或不伴有黃疸的肝炎。
　　·血液
　　個(gè)例：白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏癥，嗜酸細(xì)胞增多癥。
　　規(guī)格：25毫克/片
　　包裝
　　鋁塑包裝10片/板3板/盒
　　貯藏：密閉保存
　　有效期：暫定三年
　　批準(zhǔn)文號(hào)
　　25毫克（94）衛(wèi)藥試字J-05（2）號(hào)

四.去甲類

       瑞美隆
　　品名瑞美隆
　　商品名：瑞美隆REMERON
　　成分：米氮平mirtazapine
　　適應(yīng)癥：抑郁癥。
　　用量和用法：成人和老人起使劑量應(yīng)為15mg/日，臨睡前服用1次或分次早晚各服1次。逐漸加大劑量至獲最佳療效，有效劑量通常為15-45mg.。應(yīng)連續(xù)服用，最好在癥狀完全消失4-6個(gè)月后再逐漸停藥。
　　注意事項(xiàng)：肝功能不良者，癲癇和器質(zhì)性腦綜合征患者，心臟病和傳導(dǎo)阻滯，低血壓患者，排尿困難前列腺肥大患者，畸形窄角性青光眼和眼內(nèi)壓增高的病人，糖尿病患者，黃疸患者，處于抑郁的狂躁期病人慎用。患精神分裂癥及其它精神病的患者服用抗抑郁藥后，其癥狀有可能加重。本藥可能影響駕車或操作機(jī)器的能力。不建議妊娠及哺乳期的病人服用該藥。
　　不良反應(yīng)：食欲和體重增加。嗜睡，鎮(zhèn)靜。體位性低血壓。躁狂癥，驚厥發(fā)作。震顫。肌痙攣。浮腫。骨髓抑制，肝酶升高，藥疹。
　　藥物相互作用：病人在治療期間應(yīng)禁止飲酒。正在使用單胺氧化酶抑制劑或停藥在2周之內(nèi)的病人不宜使用本藥。米氮平可能加重苯二氮卓類的嗜睡作用。
　　包裝：片劑15mg*30片，60片，90片，30mg*10片，30片，45mg*30片。
　　制造商：南京歐加農(nóng)Nanjing Organon
　　地址：上海市延安東路550號(hào)海洋大廈806 電話：（021）63602033

五.五羥去甲類
　
       1. 怡諾思  2.博樂欣   3. 辛沐寶塔
　　商品名：怡諾思EFEXOR XR
　　成分：鹽酸文拉法辛venlafaxine HCL
　　適應(yīng)癥：各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及廣泛性焦慮癥。
　　用量和用法：起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增至最大劑量225mg/天（間隔時(shí)間不少于4天，每次增加75mg/天）。停藥時(shí)間不少于2周。
　　禁忌：正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。
　　注意事項(xiàng)：有躁狂，驚厥和癲癇史的患者，眼內(nèi)壓升高或急性窄角型青光眼的病人，皮膚和粘膜易出血的患者應(yīng)慎用。肝腎功能受損的患者應(yīng)慎用或減量服用。本品可影響駕駛及機(jī)器操作能力。妊娠和哺乳婦女不宜使用本品。
　　不良反應(yīng)：胃腸道不適：惡心，口干，厭食，便秘和嘔吐；中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常：眩暈，嗜睡，夢(mèng)境怪異，失眠和緊張；視覺異常，打哈欠，出汗和性功能異常（陽痿，射精異常，性欲減低）。偶見無力，震顫，激動(dòng)，腹瀉，鼻炎。
　　藥物相互作用：服用本品過程中不宜飲酒。與氟派啶醇合用可增加氟派啶醇的血藥濃度。有報(bào)道與氯氮平合用出現(xiàn)氯氮平血藥濃度升高的短暫性不良反應(yīng)，如癲癇。接受華法林治療的病人服用本藥后出現(xiàn)凝血酶原時(shí)間，部分促凝血酶原激酶時(shí)間或INR增大。
　　包裝：緩釋膠囊　７５mg*１６粒，２８粒，１５０mg*14粒，２８粒。
　　制造商：惠氏-白宮制藥

　　博樂欣
　　【通用名稱】　venlafaxime，萬拉法新
　　【異　　名】　Effexor，Efexor
　　【化學(xué)名稱】　(±)-1-［2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)-乙基］環(huán)已醇
　　【藥理作用】　本品是一種不同于其他抗抑郁藥物的具有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)和神經(jīng)藥理學(xué)作用的新型抗抑郁藥，屬5-羥色胺(5-HT)-去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑，通過顯著抑制5-HT和NE的重?cái)z取而發(fā)揮抗抑郁作用，其抗抑郁效能較三環(huán)類(TCAS)抗抑郁藥強(qiáng)或相似，單次或多次給藥均可降低由異丙腎上腺素刺激大鼠松果體而產(chǎn)生的cAMP濃度，起效快，而TCAs則需長期給藥才有此效能。同時(shí)對(duì)多巴胺(DA)的重?cái)z取也有輕微抑制作用。本品對(duì)單胺氧化酶無抑制作用，與膽堿能、組胺能、腎上腺能等受體無親和力，因而沒有與這些受體相關(guān)的鎮(zhèn)靜、口干、便秘、尿潴留及視物模糊等不良反應(yīng)。
　　【藥代動(dòng)力學(xué)】　口服后從胃腸道吸收，并經(jīng)首過效應(yīng)在肝臟中由細(xì)胞色素P450ⅡD6酶代謝，主要代謝產(chǎn)物為O-去甲基萬拉法新(ODV)，其抗抑郁作用與母體藥相似。本品與ODV各項(xiàng)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為達(dá)峰時(shí)間為(1.7±0.5)及(2.1±0.8)h，分布容積為(7.5±3.7)及(5.7±1.8)L/kg；消除半衰期為(4.9±2.4)及(10.6±2.4)h；血漿蛋白結(jié)合率為(27±2)%及(30±12)%。健康受試者服用75mg約2h后其血漿濃度達(dá)0.1μg/L。本品主要經(jīng)腎消除，原形藥在尿中僅4.7%，代謝產(chǎn)物ODV為56%。肝硬化和腎衰患者單次服藥后其母體藥物及主要代謝物ODV總體清除率分別降低55%和33%，消除半衰期顯著延長。
　　【適應(yīng)證】　適用于各種抑郁癥，包括神經(jīng)衰弱癥、各種疾病伴發(fā)的抑郁狀態(tài)、焦慮癥、恐怖癥、婦女經(jīng)前綜合征、兒童多動(dòng)癥、慢性疲勞綜合癥及慢性疼痛、失眠等。
　　【用法與用量】　推薦起始劑量為75mg/d，分2～3次服用。可酌情逐漸增加劑量至最大劑量375mg/d，分3次服。有自殺傾向者應(yīng)迅速加大劑量至200mg/d以上。
　　【不良反應(yīng)】　常見不良反應(yīng)為惡心、盜汗、嗜睡、失眠、頭昏等。在短期內(nèi)使用本品30～450mg/d均有良好耐受性，不良反應(yīng)大多溫和，并存在劑量相關(guān)性，一般在治療早期發(fā)生，隨著繼續(xù)用藥，可逐漸減輕。其他個(gè)別患者有肝酶、血清膽固醇升高，曾有引起癲癇的報(bào)道，日劑量高于200mg時(shí)可使血壓輕度升高，但與安慰劑對(duì)照或其他抗抑郁藥無差異。
　　【注意事項(xiàng)】　①對(duì)本品過敏者禁用。②本品與單胺氧化酶抑制劑合用將產(chǎn)生嚴(yán)重的甚至致命的不良反應(yīng)，故不能合用。使用過單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14d后方可使用本品；使用過本品的患者需停藥7d后方可使用單胺氧化酶抑制劑。③癲癇和血液病患者慎用，孕婦和兒童也應(yīng)小心服用。④腎衰患者和肝硬化患者母體藥物及其主要代謝產(chǎn)物消除半衰期顯著延長，故肝、腎功能不全患者必須相應(yīng)調(diào)整劑量。⑤本品對(duì)細(xì)胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用，與西咪替丁合用時(shí)可使其清除率降低，與其他經(jīng)此酶代謝的藥物合用時(shí)也可能發(fā)生藥物相互作用。⑥用藥過程中不能突然停藥。
　　【臨床評(píng)價(jià)】　華西醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院多中心雙盲雙模擬隨機(jī)對(duì)照研究對(duì)187例完成6周療程的觀察表明，萬拉法新治療后痊愈58例，顯著好轉(zhuǎn)21例，好轉(zhuǎn)8例，無效7例，顯效率為84.01%。阿米替林對(duì)照組分別44，24，13，12例，顯效率為73.11%。服藥劑量兩組d1均為50mg，逐漸加量，d4為100mg，d7為150mg，以后根據(jù)病情調(diào)整劑量，劑量可達(dá)200～300mg，療效與TCAs一致，優(yōu)于其他抗抑郁藥，用藥劑量較大時(shí)，4d有效，療效可持續(xù)1年。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)大大低于TCAs。對(duì)心血管系統(tǒng)無明顯影響，老年人服用安全。
　　【規(guī)格包裝】　膠囊劑，鋁塑板包裝。
　　【參考價(jià)格】　25mg×12片，批發(fā)價(jià)：60.10元/盒；零售價(jià)：69.10元/盒，50mg×12片，批發(fā)價(jià)：95.20元/盒，零售價(jià)：109.50元/盒。
　　【貯存條件】　密閉，在干燥處保存，有效期暫定3年。
　　【生產(chǎn)廠家】　成都大西南制藥有限公司
　　【廠　　址】　成都市羊市街西延線高家路段(028-7525988)
　　【批準(zhǔn)文號(hào)】　國藥準(zhǔn)字(1998)X-350號(hào)■

　　辛沐寶塔
　　辛沐寶塔（Cymbalta，duloxetine hydrochloride）的許可。該化合物是再攝取的雙重抑制劑，作用于抑郁癥相關(guān)的兩個(gè)關(guān)鍵神經(jīng)遞質(zhì)：5－羥色胺、去甲腎上腺素。
　　世界上每年有340，000，000的抑郁癥患者，其中超過18，000，000名的患者在美國。多至2/3的患者的癥狀未能得到完全的解決，甚至無減輕現(xiàn)象。辛沐寶塔將給予醫(yī)生和病人新的希望。
　　迄今已有超過3000名的病人在臨床實(shí)驗(yàn)中接受辛沐寶塔治療。數(shù)據(jù)表明辛沐寶塔每天60毫克給藥能夠緩解抑郁的癥狀：情緒低下、焦慮、及其它諸如疼痛之類的身體癥狀。上述結(jié)果是通過常用的抑郁分級(jí)定量表評(píng)判得出的。服用辛沐寶塔的病人的癥狀完全緩解率是服用安慰劑的病人的3倍。
　　辛沐寶塔增加兩種神經(jīng)遞質(zhì)的水平，一是5－羥色胺，另一是去甲腎上腺素。而其它常用的抗抑郁藥（如Prozac百優(yōu)解）主要影響5－羥色胺。
　　（星光醫(yī)藥網(wǎng)編譯）
　　該藥目前在國內(nèi)尚未上市，從作用機(jī)理看應(yīng)該與目前市場上的怡諾思是同一類藥物！

　六.多巴胺再吸取阻滯劑

        布普品（丁氨苯丙胺）
　　英文名：Amfebutamone（Bupropion，Wellbutrin）
　　制劑片劑：75mg。
　　本品為一種單環(huán)胺酮化合物，可明顯地阻滯DA的回收。其作用通過減少NE能、β一腎上腺素受體數(shù)量，產(chǎn)生NE能受體下調(diào)節(jié)而起作用。具有抗抑郁作用，無抗膽堿能作用、心血管毒性和鎮(zhèn)靜作用。適用于治療抑郁癥或老年人伴有軀體疾病的病人。
　　不良反應(yīng)失眠、激越、震顫、出汗、抗膽堿能副作用輕微。偶有癲癇發(fā)作。對(duì)心血管和性功能影響較小。
　　服用方法口服，治療劑量150～450mg／日，分2次服。不宜睡前服藥。
　　該藥目前并未廣泛應(yīng)用于臨床，據(jù)專家稱該藥不會(huì)引起轉(zhuǎn)躁。
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七.可抑性單胺類氧化酶抗抑劑

       1.嗎氯貝胺     2.悶可樂　  
         嗎氯貝胺
　　商品名及別名甲氯苯酸胺
　　英文名Moclobemide
　　制劑片劑：150mg。
　　[適應(yīng)癥]
　　[作用與用途]     本品為一種新型選擇性、強(qiáng)效的可逆性單胺氧化酶A抑制劑（RIMAs），對(duì)中樞神經(jīng)遞質(zhì)結(jié)合位點(diǎn)沒有明顯親和力，對(duì)中樞單胺的生物合成、再吸收和釋放沒有抑制作用，與不可逆性MAOI比較，本藥對(duì)REM睡眠有較不顯著的遏制作用，在抗抑郁的同時(shí)能改善睡眠質(zhì)量。對(duì)雙相、單相、激越型、遲滯型及各種亞型抑郁癥有效。用本藥治療嚴(yán)重抑郁癥4～6周，有效率為60～70％。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性遲滯和情緒抑郁癥狀的改善最顯著。對(duì)睡眠障礙也有一定效果。
　　禁忌癥1、肝功能障礙或與西咪替丁合用會(huì)引起清除率降低、劑量宜減少。
　　2、應(yīng)在飯后服用，以減少食物中酪胺引起高血壓的危險(xiǎn)。
　　不良反應(yīng)常見有眩暈、睡眠障礙、興奮、輕躁癥、口中有金屬味、惡心、腹痛不適、口干、便秘、尿頻等。
　　服用方法口服，開始每日300～450mg，分2～3次服。可漸加劑量，最大劑量每日600mg。
　　配伍禁忌1、與阿米替林合用應(yīng)謹(jǐn)慎。
　　2、禁止與哌替啶、右美沙芬合用。
　　3、與抗高血壓藥合用安全。
　　[作用機(jī)理]     口服吸收迅速，1小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值。血漿蛋白結(jié)合率為50％。半衰期為2小時(shí)。主要由肝臟代謝．代謝產(chǎn)物通過腎排泄。
　　結(jié)構(gòu)式

　　悶可樂（異唑肼，異惡唑酰肼）Isocarboxazid（Marplan）
　　片劑：10mg。
　　本品為非選擇性單胺氧化酶抑制劑．與單胺氧化酶A和B產(chǎn)生不可逆性結(jié)合作用，影響單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的代謝。單胺氧化酶受抑制后，可增加中樞神經(jīng)部位單胺含量，起到抗抑郁作用。用于對(duì)三環(huán)類抗抑郁藥或電休克治療無效的抑郁癥患者或?qū)θh(huán)類抗抑郁藥治療有所禁忌者。
　　禁忌癥l、MAOI不適用于15歲以下的兒童。2、哺乳期婦女應(yīng)慎用。3、孕婦慎用。因服藥量較高時(shí)可使新生兒發(fā)育遲緩。4、鑒于本品易產(chǎn)生體位性血壓下降，故在60歲以上高齡患者中應(yīng)慎用。
　　不良反應(yīng)1、體位性低血壓或暈厥。2、水腫（腳部或下肢）。3、肝炎（有時(shí)伴黃疸）。4、白細(xì)胞減少。5、過量或耐受差者可出現(xiàn)萎靡、焦慮、煩躁、幻覺、頭痛、意識(shí)障礙等。6．本品有蓄積作用，不宜長期服用。
　　服用方法1、開始時(shí)，成人每日口服10一30mg，一次或分次服用。達(dá)到充分療效時(shí)．即應(yīng)改用維持用量。
　　2、維護(hù)療效階段，可根據(jù)病情所需與耐受情況，調(diào)整至每日10～20mg。
　　配伍禁忌1、本品可加強(qiáng)乙醇對(duì)中樞神經(jīng)抑制的作用。產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜。也可強(qiáng)化全身與局部麻醉藥效果。
　　2、可加強(qiáng)可卡因的作用，同時(shí)使用時(shí)可產(chǎn)生中樞性高血壓危相。
　　3、可增加某些抗凝藥的作用。
　　4．與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)作用可產(chǎn)生高熱與高血壓危相，嚴(yán)重者可致死。
　　5、可增強(qiáng)抗膽堿藥的效能。
　　6、與含咖啡因藥物并用過量時(shí)．可產(chǎn)生嚴(yán)重心律紊亂或高血壓危相。
　　7、不能與抗抑郁藥氟西訂并用．否則也可產(chǎn)生中毒癥狀。如原已使用氟西汀，需停藥5周后再
　　本品在胃腸吸收良好，在肝中氧化代謝和生物轉(zhuǎn)化。口服后3～5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用時(shí)間持續(xù)10日。代謝物經(jīng)腎臟排泄。

　八.抗抑郁增效劑

　　1.奧氮平   2.丁螺環(huán)酮   3.維思通
        奧氮平（再普樂）Olanzapine
　　主要成分非活性成分包括巴西棕櫚蠟(歐洲藥典)、混合白色素、crospovidone(歐洲藥典)、可食用藍(lán)色油墨（含靛藍(lán)著色劑E132）、羥丙基纖維素（歐洲藥典）、乳糖水化物（歐洲藥典）、硬脂酸鎂（歐洲藥典）、羥甲基丙基纖維素（歐洲藥典）、微晶纖維素（歐洲藥典）。主要非相容物無
　　性狀?yuàn)W氮平為口服糖衣片劑，分別含5毫克，7.5毫克和10毫克活性奧氮平。
　　藥效學(xué)特征奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理學(xué)作用。臨床前期研究表明，奧氮平對(duì)血清素5─HT2A/C、5─HT3、5─HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈堿M1─5、腎上腺素α1 及組胺H1 受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)血清素5HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體（A9）的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小，條件性回避反應(yīng)是一項(xiàng)測試抗精神病作用的指標(biāo)，奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)，僵住反應(yīng)是運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)副作用的一項(xiàng)有效指標(biāo)，與其它抗精神病藥不同，奧氮平在“抗焦慮”測試中能增加反應(yīng)。
　　在超過2900例具有陰陽性癥狀的精神分裂癥患者中，進(jìn)行與安慰劑及比較組的對(duì)照試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)奧氮平能顯著改善陰陽性癥狀。
　　藥代學(xué)特征奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中，奧氮平的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。
　　奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10─N─葡萄糖苷酸，從理論上說，它不會(huì)穿越血腦屏障。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N─去甲基和2─羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動(dòng)物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平本身。
　　健康個(gè)體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時(shí)(5%至95%為21至54小時(shí))，血漿平均清除率為26L/小時(shí)(5%至95%為12至17L/小時(shí))。奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響奧氮平的清除率和半衰期，但這些因素單獨(dú)發(fā)生影響的幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。
　　腎功能嚴(yán)重?fù)p害者與腎功能正常者相比，奧氮平的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異，約75%放射標(biāo)記的奧氮平主要以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。
　　肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比，其清除率下降。
　　在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1─酸性糖蛋白結(jié)合。
　　研究白種人、日本人和華人發(fā)現(xiàn)，奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在這三種人群中無差異，細(xì)胞色素P450異體CYP2D6狀態(tài)不影響奧氮平的代謝。
　　[適應(yīng)癥]
　　[作用與用途]     奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀(例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如：情感淡漠、情感和社會(huì)退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀，對(duì)于取得初步療效、需要繼續(xù)治療的患者，奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。
　　服用方法奧氮平的推薦起始劑量為每日10毫克，服藥與是否進(jìn)食無關(guān)，因其吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，超過每日10毫克的常規(guī)劑量用藥，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估。
　　在臨床因素許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5毫克，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克，患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素(女性、老年、非吸煙者)，起始劑量亦應(yīng)降低，奧氮平尚未有在18歲以下者在研究的數(shù)據(jù)。
　　或遵醫(yī)囑。
　　不良反應(yīng)對(duì)2500名患者有服用奧氮平的原始數(shù)據(jù)庫，治療條件和療程差異顯著，包括開放和雙盲研究、住院和門診治療以及短程和長期用藥。
　　臨床試驗(yàn)中與奧氮平使用有關(guān)的唯一不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加，34%服用奧氮平的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高(末點(diǎn)均數(shù)不超過正常值上限，與安慰劑無統(tǒng)計(jì)差異)，相關(guān)臨床表現(xiàn)(例如：男性乳房增大)罕見，絕大多數(shù)患者的激素水平無需停藥即可回復(fù)至正常范圍。
　　臨床試驗(yàn)中偶見不良反應(yīng)(1-10%)，包括頭暈、靜坐不能、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT  SGPT和AST SGOT無癥狀的一過性升高。
　　禁忌癥奧氮平禁用已知對(duì)該藥中任意一種成分過敏的患者。
　　注意事項(xiàng)用藥特殊注意事項(xiàng)
　　注意：
　　神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)：臨床試驗(yàn)中未見有奧氮平所致的NMS報(bào)道。但NMS是一種潛在的致命綜合癥，在其它抗精神病藥使用中已有報(bào)道，NMS的臨床表現(xiàn)有高熱、肌強(qiáng)直、精神狀態(tài)改變及自主神經(jīng)紊亂(脈搏和血壓不規(guī)則、心動(dòng)過速、大汗淋漓及心律不齊)，其它體征可有肌酐磷酸激酶升高、肌血紅蛋白尿、(橫紋肌溶解)及急性腎功能衰竭。患者如出現(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn)，或僅有高熱而無NMS的臨床表現(xiàn)，均應(yīng)停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。
　　遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：與氟哌啶醇比較研究6周以上，奧氮平所致包性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)生率較低，具有統(tǒng)計(jì)顯著性。但長期使用抗精神病藥，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙風(fēng)險(xiǎn)增加，如果患者出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體或癥狀，應(yīng)減藥或停藥，上述癥狀可在停藥時(shí)惡化，甚至在停藥后出現(xiàn)。
　　注意事項(xiàng)：
　　肝功能指標(biāo)：偶可出現(xiàn)肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST不伴癥狀的一過性升高，多見于用藥初期，有ALT 和/或AST升高、肝臟損害體征和癥狀、用藥前已有與肝功能儲(chǔ)備受限有關(guān)疾病以及使用具有潛在肝臟毒性藥物的患者，應(yīng)加以觀察。治療中如出現(xiàn)ALT/或AST升高，應(yīng)考慮隨訪和減藥。
　　癲癇：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病的患者。
　　血液學(xué)指標(biāo)：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于有下列情況的患者：
　　任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低；
　　藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史；
　　伴發(fā)疾病，放療或化療所致的骨髓抑制
　　酸性細(xì)胞過多性疾病，或骨髓及外骨髓增殖性疾病。
　　臨床實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，許多氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病使的患者使用氯氮平后未見復(fù)發(fā)。
　　抗膽堿能活性：臨床實(shí)驗(yàn)表明，抗膽堿能作用發(fā)生率較低，但患者有合并癥時(shí)服用奧氮平的資料有限，建議在合并前列腺增生、麻痹性腸梗阻，窄角性青光眼或相關(guān)疾病史慎用。
　　多巴胺能拮抗作用：奧氮平在體外有多巴胺拮抗作用。從理論上說，它和其它抗精神病藥一樣，能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動(dòng)劑的作用。
　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性：奧氮平的原初作用部位就是中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但在與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物包括酒精合并使用時(shí)應(yīng)加以注意。
　　孕婦及哺乳
　　婦女用藥尚未有充分而對(duì)照良好的設(shè)計(jì)來研究妊娠婦女使用奧氮平的情況，服用奧氮平期間，如果懷孕或打算懷孕，應(yīng)告知醫(yī)生，由于該藥在人類中使用的經(jīng)驗(yàn)有限，對(duì)胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)，妊娠期用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
　　用藥的哺乳期大鼠乳汁中可見奧氮平分泌，人類中是否有分泌尚未明確，建議服用奧氮平期間避免哺乳嬰兒。
　　對(duì)駕駛員及機(jī)械
　　操作能力的影響奧氮平可引起嗜睡，因此，患者在操縱危險(xiǎn)性機(jī)器包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)慎用。
　　藥物相互作用○1奧氮平的代謝受P450細(xì)胞色素異體抑制或誘導(dǎo)劑的影響，特別是CYP1A2的活性。吸煙或合并卡馬西平可增加奧氮平的清除率，吸煙和卡馬西平療法能誘導(dǎo)CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的強(qiáng)效抑制劑可降低奧氮平的清除率。奧氮平并非CYP1A2活性的強(qiáng)效抑制劑。茶堿主要由CYP1A2代謝，其藥代動(dòng)力學(xué)不受奧氮平影響。
　　在臨床試驗(yàn)中，下列藥物與單劑量奧氮平合并給藥，未見代謝抑制現(xiàn)象：丙咪嗪或其代謝產(chǎn)物去甲丙咪嗪(CYP2D6，CYP3A，CYP1A2)、華法令(CYP2C19)，茶堿(CYP1A2)或安定(CYP3A4，CYP2C19)，奧氮平與鋰鹽或雙環(huán)哌丙醇合并用藥時(shí)亦未見交互作用。
　　奧氮平穩(wěn)態(tài)濃度對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。但服用奧氮平的同時(shí)服用乙醇可出現(xiàn)附加的藥理學(xué)作用，如鎮(zhèn)靜作用加強(qiáng)。
　　單劑量的含鋁及含鎂抗酸劑或西咪替丁對(duì)奧氮平的口服生物利用度沒有影響，合并活性碳可降低奧氮平的口服生物利用度50%至60%。
　　奧氮平的吸收不受進(jìn)食影響。
　　人類肝臟微粒體體外實(shí)驗(yàn)表明，奧氮平較少影響細(xì)胞色素P450異體CYPIA2，CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A。
　　藥物過量奧氮平用藥過量方面的資料有限，臨床試驗(yàn)中，67例患者有意或無意用藥過量，最大服用量為300毫克，癥狀僅有倦睡和言語不清，住院觀察病例包括那位用藥300毫克的患者無化驗(yàn)或心電圖異常改變，用藥過量后生命指征通常在正常范圍內(nèi)。
　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，預(yù)計(jì)癥狀事實(shí)上是該藥已知藥理學(xué)作用的強(qiáng)化，癥狀包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓，亦可有錐體外系反應(yīng)。
　　大鼠和小鼠的半數(shù)致死劑量分別為175和210毫克/公斤，狗和猴子單次口服劑量達(dá)100毫克公斤不會(huì)致死。
　　奧氮平無特殊解毒劑，因此中毒時(shí)應(yīng)予支持療法，處理時(shí)還應(yīng)注意，中毒涉及的藥物往往不止一種。
　　用藥過量的處理：急性用藥過量者，應(yīng)建立并維持呼吸通路，保證充足氧供和通氣，給予活性炭，可減少奧氮平的生物利用度50%至60%，亦可洗胃(如患者意識(shí)不清，應(yīng)先插管)。
　　應(yīng)妥善處理低血壓和循環(huán)衰竭，如靜脈補(bǔ)液和或予擬交感藥如去甲腎上腺素，不可使用腎上腺素或其它激動(dòng)受體的擬交感藥，受體激動(dòng)可加重低血壓，因?yàn)閵W氮平已阻滯了受體，應(yīng)予心血管系統(tǒng)監(jiān)

　　丁螺環(huán)酮
　　丁螺環(huán)酮，其治療廣泛性焦慮的作用與安定類相當(dāng)，還廣泛應(yīng)用于抑郁癥的輔助治療中。
　　商品名及別名布斯哌隆、一舒
　　英文名Buspirone（Buspar，Travin）
　　制劑片劑：5mg；10mg。
　　【適應(yīng)癥、作用與用途】為新一代非BZ類抗焦慮藥，本品具有抗焦慮作用，但其機(jī)制與安定類不同，其主要作為5－HT1A受體激動(dòng)劑而產(chǎn)生抗焦慮效果。同時(shí)，由于本品能減少體內(nèi)5－HT受體敏感性而具有抗抑郁作用。無鎮(zhèn)靜催眠作用，也缺乏抗驚厥和肌肉松馳作用。因起效慢不適用于急例。亦可用于焦慮伴有輕度抑郁者。最大優(yōu)點(diǎn)為不產(chǎn)生依賴，因而無濫用危險(xiǎn)。本品經(jīng)肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪（即1-PP），仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出，大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時(shí)可影響本品的代謝及清除率。
　　【注意】
　　（1）副作用比苯二氮類藥物低。用藥過程中只有少數(shù)病人出現(xiàn)眩暈、頭痛、頭暈、腹瀉、感覺異常、興奮、出汗等，較大劑量時(shí)可出現(xiàn)煩躁不安。無依賴性。
　　（2）本藥對(duì)苯二氮類抗焦慮藥的作用很少有影響。
　　（3）由于用藥經(jīng)驗(yàn)不足，18歲以下兒童暫不用。
　　（4）對(duì)本品過敏、嚴(yán)重肝腎功能不良、重癥肌無力患者及分娩期禁用。
　　【用法】口服：開始劑量為每日10mg，以后每2～3日增加1次劑量。一般有效劑量為每日20～30mg。如果每日用至40mg仍無效時(shí)，可能再加量亦無效，不應(yīng)再用。顯效時(shí)間在用藥2周左右，少數(shù)患者還可更長，故在達(dá)到最大劑量后尚需繼續(xù)治療2～3周，故不要勿匆忙換藥。

　　維思通
　　品名維思通
　　商品名：維思通（RISPERDAL）
　　化學(xué)名：利培酮片（risperidone）
　　【性狀】
　　1mg利培酮片為白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；
　　2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片，除去包衣片呈白色。
　　【藥理作用】
　　本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1- 腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2- 腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
　　【用法及用量】
　　若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用本品治療來代替下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。
　　成人：每日一次或每日二次。起始劑量1mg, 在1周左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2-4mg,第2周內(nèi)可逐漸將加量到4-6mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為每日2- 6mg。每日劑量一般不超過10mg。
　　腎病和肝病患者：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量可逐漸加大到每日二次，每次1-2mg。
　　【適應(yīng)癥】
　　用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠，少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
　　【不良反應(yīng)】
　　1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。
　　2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。
　　3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
　　4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。
　　5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
　　6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。
　　7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
　　8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
　　9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。
　　【注意事項(xiàng)】
　　1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量(見用法用量)。
　　2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。
　　3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。
　　4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神藥物。
　　5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。
　　6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。
　　7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。
　　8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。
　　9.本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。
　　【孕婦及哺乳婦女用藥】
　　懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。
　　本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9—羥基-利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。
　　【兒童用藥】
　　對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。有少量臨床資料證明可安全應(yīng)用于12～15歲的兒童。
　　【老年患者用藥】
　　建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要?jiǎng)┝恐饾u加大到每天2次，每次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。
　　【藥物相互作用】
　　1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
　　2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時(shí)可減量。
　　3. 酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
　　4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
　　【藥物過量】
　　1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
　　2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時(shí)可減量。
　　3. 酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
　　4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
　　【規(guī)格】
　　1mg×20片/盒：69.60元　　2mg×20片/盒：138.70元
　　制造商：西安楊林制藥有限公司
　　地址：北京朝陽區(qū)工人體育場北路甲2號(hào)盈科中心A座18號(hào)層電話：（010）65392288

九.天然提取物

　　路優(yōu)泰
　　通用名稱：saint,Johns Wort Extracts(SWE),圣·約翰草提取物
　　組成成分：Hypericum perforatum L.(貫中連翹，圣·約翰草)的干燥提取物
　　理化性狀：本品為白色膜衣片劑
　　藥理作用：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本品對(duì)腦細(xì)胞的5-羥色胺（5-HT）、去甲腎上腺素（NE）、多巴胺（DA）的再攝取均有明顯的抑制作用，并且對(duì)此3個(gè)系統(tǒng)的再攝取抑制作用維持平衡，對(duì)單胺氧化酶A和B（MAO－A，B）的抑制作用只有在較高的藥物濃度下才出現(xiàn)。其活性成分hyperforin對(duì)腦內(nèi)的γ－氨基丁酸（GABA）和L-谷氨酸的再攝取也有抑制作用，對(duì)后者的作用更強(qiáng)，還可以提高大腦皮層的5-HT2受體的密度。研究發(fā)現(xiàn)，抑郁癥患者的下丘腦－垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的活性增高，皮質(zhì)醇分泌過多，而本品能抑制應(yīng)激所致的皮質(zhì)醇升高，并能增強(qiáng)抑郁癥患者NE的功能，同時(shí)能提高夜間褪黑素的水平，調(diào)整晝夜節(jié)律改善睡眠，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)亦有激活松弛作用，可改善抑郁癥患者的情緒。在日本的研究認(rèn)為，本品的活性成分可誘導(dǎo)P450酶代謝，引起CYP3A4和CYP1A2作用，導(dǎo)致其他藥物效價(jià)降低。
　　藥代動(dòng)力學(xué)：本品的活性成分主要為hyperforin和金絲桃素（hypericin）,還有一些與hyperforin結(jié)構(gòu)相似的成分均具有抗抑郁作用。人體藥理學(xué)和毒理學(xué)研究證實(shí)，hypericin和pseudohypericin的血漿濃度與本品的用量成正比，t1/2為24-48h。單劑量口服后，hyperforin和hypericin在體內(nèi)的吸收速度并不快，分布情況符合二室模型，α相的t1/2約為2h，Tmax約為3h。服用本品300mg,tid，達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)，hypericin的血藥濃度約為100-150ng.mL－1。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，hypericin可通過血腦屏障，主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由尿排出。
　　適應(yīng)證：抑郁癥、焦慮或煩躁不安。
　　用法與用量：成人和12歲以上兒童：每次300mg,bid-tid，po。日劑量不超過1800mg，維持劑量為300-600mg.d-1，療程為3-6個(gè)月。
　　藥物不良反應(yīng)：主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)、頭暈、疲勞、鎮(zhèn)靜、過敏反應(yīng)（如皮膚紅、腫、癢）。
　　注意事項(xiàng)：①嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用或減量。②有光敏性皮膚的患者慎用。③妊娠期和哺乳婦女是否安全尚不明確。④12歲以下兒童禁用。⑤由于本品有抑制MAO的作用，飲食方面應(yīng)限制乳酪制品的攝入。
　　規(guī)格包裝：膜衣片：300mg，鋁塑包裝：15片/盒。
　　生產(chǎn)廠家：德國威瑪舒培博士藥廠
　　廠址：Willmar schwabe street 4,D-76227 Karlsruhe,Germany
　　進(jìn)口注冊(cè)證號(hào)：X20000305

十.其它藥物
　
        1.達(dá)體朗  2.黛力新  3.美舒郁（鹽酸曲唑酮）  4.米安色林
        達(dá)體朗
　　別名：Tatinol
　　理化特性：成份：
　　每片含有12.5mg噻奈普汀。
　　特點(diǎn)：
　　噻奈普汀在人體對(duì)與抑郁有關(guān)的焦慮癥具有作用。
　　作用與用途：用于治療抑郁癥（輕度、中度或重度）。
　　用法和用量：口服：
　　⑴劑量一般為每日三片，于早、中、晚三餐前服用。
　　⑵如果年齡超過70歲或存在腎功能衰竭，劑量酌減。
　　⑶未經(jīng)醫(yī)生同意，請(qǐng)勿停藥。所有病人必須嚴(yán)格按照醫(yī)生的醫(yī)囑服藥。
　　過量：
　　如無意或有意過量服藥，需立即請(qǐng)醫(yī)生會(huì)診并提供所有資料，治療措施包括：洗胃、心肺、代謝和腎功能監(jiān)察，針對(duì)出現(xiàn)的臨床表現(xiàn)對(duì)癥治療，特別注意通氣和糾正代謝和腎臟功能紊亂。
　　注意事項(xiàng)：禁忌癥：
　　⑴正服用MAOI類藥物。
　　⑵妊娠或哺乳；
　　⑶未滿15歲的兒童。
　　副作用：
　　少數(shù)病人服用本藥后可或多或少地出現(xiàn)副作用，如疲倦、食欲不振、失眠、瞌睡等。
　　注意事項(xiàng)：
　　⑴如果您需要全身麻醉，請(qǐng)告知您的麻醉師您正在服用本藥，并在手術(shù)前24或48小時(shí)停服本藥。
　　⑵不要突然停藥，需在7至14天以上逐漸減量。
　　⑶如在妊娠或哺乳中，請(qǐng)告知您的醫(yī)生。為避免不同藥物之間可能出現(xiàn)的相互作用，請(qǐng)您主動(dòng)地將您正服用的其他藥物告知您的醫(yī)師或藥師。不應(yīng)放在孩童可觸及的地方。
　　對(duì)駕車或操縱能力的影響：
　　一些病人會(huì)出現(xiàn)警覺注意力下降，需告知病人特別是駕車或操縱機(jī)器的病人，由于服用本藥而出現(xiàn)的易打瞌睡的危險(xiǎn)性。
　　貯藏：貯存條件：
　　低于30℃。
　　有效期：
　　三年，如超過包裝上標(biāo)明的有效期，請(qǐng)勿服用。
　　劑型與包裝：每盒10片和30片包裝。每片含有12.5mg噻奈普汀。
　　廠商：法國施維雅國際公司
　　批準(zhǔn)文號(hào)：進(jìn)口藥品注冊(cè)證編號(hào)：X19990247

　　黛力新
　　商品名：黛力新（Deanxit）
　　成分
　　每一糖衣片含相當(dāng)于0.5mg氟哌噻噸的二鹽酸氟哌噻噸，以及相當(dāng)于10美利曲辛的鹽酸美利曲辛。片劑含乳糖。顏色：靛藍(lán)和藻紅。
　　藥理作用
　　黛力新是由兩種非常有效的化合物組成的合劑。氟哌噻噸-一種神經(jīng)阻滯劑，小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。美利曲辛－一種雙相抗抑郁劑，低劑量應(yīng)用時(shí)，具有興奮特性。
　　兩種成份的合劑具有抗抑郁，抗焦慮和興奮特性。
　　藥動(dòng)學(xué)
　　口服氟哌噻噸或美利曲辛均可在大約4小時(shí)達(dá)到血漿高峰濃度。氟哌噻噸的生物半衰期約為35小時(shí)，而美利曲辛約為19小時(shí)。氟哌噻噸和美利曲辛合用并不影響其單獨(dú)的藥動(dòng)學(xué)特性。
　　適應(yīng)癥
　　輕、中型焦慮--抑郁--虛弱
　　神經(jīng)衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經(jīng)官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。
　　禁忌癥
　　心肌梗塞的恢復(fù)早期。束支傳導(dǎo)阻滯，未經(jīng)治療的閉角性青光眼。急性酒精、巴比妥類藥物及鴉片中毒。用單胺氧化酶抑制劑的病人，兩周內(nèi)不能使用本品。對(duì)興奮或活動(dòng)過多的病人不主張用此藥，因藥物的興奮作用可能加重這些癥狀。
　　副作用
　　在推薦用量范圍內(nèi)，副作用極為少見，可能會(huì)有短暫的不安和失眠。
　　注意事項(xiàng)
　　若病人已預(yù)先使用了具鎮(zhèn)靜作用的安定劑，應(yīng)逐漸停用。
　　妊娠期和哺乳期患者
　　妊娠期和哺乳期患者最好不使用本品。
　　藥物相互作用
　　本品可增強(qiáng)機(jī)體對(duì)乙醇、巴比妥和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的反應(yīng)。與單胺氧化酶抑制劑合用可能導(dǎo)致高血壓危象。神經(jīng)阻滯劑和抗抑郁劑可降低胍乙啶和類似作用化合物的抗高血壓作用。抗抑郁劑還可加強(qiáng)腎上腺素和去甲腎上腺素的作用。
　　用法
　　成人
　　通常每天2片：早晨及中午各一片；
　　嚴(yán)重病例早晨的劑量可加至2片。
　　老年病人：早晨服1片即可。
　　維持量：通常每天1片，早晨口服。
　　對(duì)失眠或嚴(yán)重不安的病例，建議在急性期加服鎮(zhèn)靜劑。
　　藥物過量
　　癥狀：在服藥過量后，美利曲辛中毒癥狀，特別是抗膽堿能的癥狀較突出。氟哌噻噸所致的錐體外副作用則極少發(fā)生。
　　治療：對(duì)癥治療及支持療法。盡早洗胃，可以服用活性碳。采用必要措施維護(hù)呼吸和心血管系統(tǒng)功能，此時(shí)禁忌使用腎上腺素。驚厥可使用安定。
　　包裝：20片/盒
　　制造商：H.Lundbeck A/S 靈北制藥
　　地址：北京建國門內(nèi)大街18號(hào)恒基中心辦公樓二坐十層
　　電話：010-65186635/37

　　美舒郁（鹽酸曲唑酮）
　　50毫克/片
　　組成
　　每片含鹽酸曲唑酮（Trazodone hydrochloride）50mg。
　　藥理作用
　　美舒郁對(duì)于人類的抗抑郁作用，其機(jī)構(gòu)未完全被了解。在動(dòng)物上，美舒郁選擇性的抑制Brain synaptosomes 對(duì)于serotonin的吸收，同時(shí)對(duì)于serotonin 的前趨物，5-hydroxytry ptophan所誘發(fā)的行為改變有加強(qiáng)作用，美舒郁對(duì)于麻醉后的狗的心臟傳導(dǎo)效應(yīng)和三環(huán)抗抑郁劑所引起的，在性質(zhì)上有所不同，同時(shí)于量上也較不顯著，美舒郁不是單胺氧化酵素抑制劑（MAOI）同時(shí)和安排他命類的藥物也不同，并不會(huì)刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng)。對(duì)于人類美舒郁口服后可良好吸收，并不會(huì)選擇性的集中于任一組織。當(dāng)美舒郁于飯后服用時(shí)，食物可能會(huì)增加藥量的吸收，減少最高血中濃度同時(shí)延長到最高濃度的時(shí)間，當(dāng)空用腹使用美舒郁時(shí)，大約于一小時(shí)可達(dá)最高血中濃度，而于飯后服用則須兩小時(shí)。美舒郁的排泄是兩相的包括初相（半衰期3至6小時(shí)）接著是較慢的第二相（半衰期5至9小時(shí)），同時(shí)并不受食物的影響，因?yàn)槊朗嬗粼谏眢w的排除速率因人而異。對(duì)某些病人，美舒郁可能會(huì)儲(chǔ)積于血漿中。對(duì)于美舒郁有反應(yīng)的病人，三分之一的住院病人和一半的門診病人，在治療開始的第一周，會(huì)有治療反應(yīng)；四分之三的病人，在第二周內(nèi)會(huì)有一定治療效果；四分之一病人需要二至四周才能達(dá)到治療效果。
　　適應(yīng)癥
　　治療各種形態(tài)之抑郁癥。
　　禁忌癥
　　嚴(yán)重肝功能障礙及對(duì)本品過敏之病人。
　　副作用
　　美舒郁最常見的副作用是鎮(zhèn)靜。
　　有時(shí)會(huì)伴有疲勞、激動(dòng)、口干、頭昏和低血壓。
　　藥物相互作用
　　美舒郁可能會(huì)加強(qiáng)酒精的作用，與MAO抑制劑有相互作用，不宜合并使用。
　　孕婦、哺乳期婦女及兒童之使用
　　由于缺乏經(jīng)驗(yàn)，本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。對(duì)于十八歲以下者，其使用效果與安全性尚未確立。
　　用量與用法
　　劑量應(yīng)從低量開始，漸漸增加并注意臨床反應(yīng)和任何無法耐受的反應(yīng)。有昏睡現(xiàn)象發(fā)生時(shí)，須將每日劑量的大部分置于睡前服用或降低劑量。一般情況下，美舒郁應(yīng)于飯后或點(diǎn)心后立即服用。在治療第一周內(nèi)癥狀有所減輕，在兩周內(nèi)會(huì)有較佳的抗抑郁效果。25%病人，需要二周至四周才能達(dá)到較佳的治療效果。
　　普通成人劑量
　　最初建議劑量是每天150毫克，每三至四天可增加五十毫克（一日）。對(duì)于門診病人的最高劑量每天不得超過400毫克（分開服用）。住院病人（即較嚴(yán)重的抑郁病人），每天不得超過600毫克（分開服用）。
　　維持劑量：對(duì)于較長的維持治療，劑量應(yīng)保持在最低劑量。一旦有足夠的反應(yīng)，劑量可依治療反應(yīng)漸漸降低。一般建議應(yīng)該繼續(xù)幾個(gè)月以上。
　　包裝
　　盒裝：50mg/片，20片/盒。

　　米安色林
　　米安色林能阻滯突觸前膜上的α2腎上腺受體（NE）濃度增高，并阻斷腦內(nèi)5-羥色胺5-HT受體。本品起效快，有抗抑郁、鎮(zhèn)靜催眠及抗焦慮作用。在外周，可對(duì)抗組胺和5-HT的作用，但無抗膽堿作用。對(duì)心血管作用小，很少引起低血壓。老年人和心臟病患者易于耐受。
　　米安色林口服易吸收，可分布全身，易透過血腦屏障。達(dá)峰時(shí)間為2～3個(gè)小時(shí)，半衰期青壯年為14～33小時(shí)，60歲以上為33±15小時(shí)。生物利用度較低，約為30%。可能有首過效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率為96%。口服6天后達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，治療血藥濃度為25～70納克/毫升。本口95%經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為去甲基、8-羥化和N-氧化衍生物，前兩者有活性，主要從尿排出，僅1%～2%以原形自腎排出。
　　米安色林適用于各型抑郁癥的治療，特別適合伴有心臟病的抑郁癥患者或合并其他藥物治療的抑郁癥患者。與阿米替林比較，本品對(duì)思維遲鈍、運(yùn)動(dòng)性抑制自責(zé)及自殺念頭的改善更好。本口30～60毫克的療效約與阿米替林75～150毫克相等。本品亦可用于治療原發(fā)性焦慮癥或伴有抑郁癥的焦慮癥。
　　成人開始時(shí)每天30毫克，根據(jù)臨床效果逐步調(diào)整劑量。有效劑量為每天30～90毫克。老年人開始服用時(shí)不超過每天30毫克，應(yīng)在密切觀察下逐步增加劑量。一般服用稍低于正常維持量的劑量，即可獲得滿意療效。
　　米安色林副作用較輕，大劑量時(shí)有困倦、疲勞、失眠、口干、便秘、焦慮等癥狀。偶有造血功能障礙、癲癇發(fā)作、輕度躁狂、低血壓、肝功能損害、關(guān)節(jié)痛、浮腫及男子女性型乳房。少數(shù)老年人可出現(xiàn)T波改變和ST段降低。
　　米安色林能加劇乙醇對(duì)中樞的抑制作用，故治療期間應(yīng)禁酒。不應(yīng)與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)服用，停用單胺氧化酶抑制劑兩周之內(nèi)不應(yīng)服用本藥。與可樂定、甲基多巴、胍乙啶或普萘洛爾均無相互作用，但是應(yīng)監(jiān)測同時(shí)服用降壓藥病人的血壓。
　　在一項(xiàng)米安色林與阿米替林治療抑郁癥的對(duì)照觀察研究中，米安色林與阿米替林的顯效率均無顯著差異（P＞0.05），兩組治療后漢米爾頓抑郁量表（HAM-D）分值明顯降低，兩組的減分離無顯著差異（P＞0.01）。經(jīng)治療藥物副反應(yīng)癥狀量表（TESS）評(píng)定副作用，兩組治療第1～2周評(píng)分均高于治療前，第4周后均逐漸下降，表明副作用主要在用藥早期出現(xiàn)。兩組比較，治療后2和4周時(shí)，治療組米安色林的副作用顯著較少，其余時(shí)間相仿。副作用中口干、便秘、視力模糊、頭暈、排尿困難、心電圖竇性心動(dòng)過速、傳導(dǎo)阻滯及T波改變等以對(duì)照組阿米替林顯著較多。在另外兩項(xiàng)米安色林與阿米替林治療老年抑郁癥的對(duì)照研究中，米安色林與阿米替林兩組的顯效率無顯著差異，且HAM-D評(píng)分均隨治療時(shí)間延長而逐步下降，提示兩藥均有明顯的抗抑郁作用，而且米安色林較阿米替林起效快。主要副作用有困倦、嗜睡等，僅有一例粒細(xì)胞減少，但減少其劑量（每天＜30毫克）可自行恢復(fù)。
　　2002年08月27日《中國醫(yī)藥報(bào)》

十一.藥價(jià)

藥名                           包裝          價(jià)格       用量          
多慮平                         25mg*100     8.00      150mg～300mg        
阿米替林                       25mg*100     21.00     150mg～250mg
路滴美（麥普替林，諾華）        25mg*30      40.20     150mg～300mg
丙咪嗪                         25mg*100     8.90      150mg～300mg
氯丙咪嗪                       25mg*48      41.5      150mg～300mg
安拿芬尼（氯丙咪嗪，諾華）      25mg*30      41.4      150mg～300mg
百優(yōu)解（氟西汀，禮來）          20mg*28      341.90    20mg～80mg
優(yōu)克（氟西汀，常州四藥）        20mg*7       38.00     20mg～80mg
賽樂特                         20mg*10      136.6     20mg～80mg
左洛復(fù)                         50mg*14      120.40    50mg～150mg
美抒玉                         50mg*20      98.90     150mg～300mg
怡諾思（萬拉法新，惠氏百宮）    75mg*14      153.00
                             150mg*14     198.00    75mg～225mg
博樂欣（萬拉法新，成都大西南）  25mg*16      66.70     75mg～225mg
瑞美隆                        30mg*10      162.00    30mg～45mg
喜普妙（西酞普蘭）             約10.00元一片
蘭釋                           3元多一片（具體情況，歡迎大家提供）